非索非那定

非索非那定
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	originally Allegra, others
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a697035
核准狀況	美 FDA: Fexofenadine;
懷孕分級	澳: B2 ; ;
给药途径	口服
ATC碼	R06AX26 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：未列入管制; 加：OTC; 英：处方药（℞-only） (POM); 美：OTC;
藥物動力學數據
生物利用度	30-41%
血漿蛋白結合率	60-70%
药物代谢	Hepatic (≤5% of dose)
生物半衰期	14.4小時
排泄途徑	Feces (~80%) and urine (~10%) as unchanged drug
识别信息
	IUPAC命名法 (±)-4-[1-Hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl]-butyl]-α, α-dimethyl benzeneacetic acid; ;
CAS号	83799-24-0
PubChem CID	3348;
IUPHAR/BPS	4819;
DrugBank	DB00950 ;
ChemSpider	3231 ;
UNII	E6582LOH6V;
KEGG	D07958 ;
ChEBI	CHEBI:5050 ;
ChEMBL	ChEMBL914 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID00861411 ;
ECHA InfoCard	100.228.648
化学信息
化学式	C32H39NO4
摩尔质量	501.68 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
手性	Racemic mixture
	SMILES O=C(O)C(c1ccc(cc1)C(O)CCCN2CCC(CC2)C(O)(c3ccccc3)c4ccccc4)(C)C;
	InChI InChI=1S/C32H39NO4/c1-31(2,30(35)36)25-17-15-24(16-18-25) 29(34)14-9-21-33-22-19-28(20-23-33)32(37, 26-10-5-3-6-11-26)27-12-7-4-8-13-27/h3-8, 10-13,15-18,28-29,34,37H,9,14,19-23H2,1-2H3,(H,35,36) ; Key:RWTNPBWLLIMQHL-UHFFFAOYSA-N ;

非索非那定（INN：fexofenadine）是一种第二代抗组织胺，为长效的具选择性的口服强效抗過敏反应药。商品名有艾來錠（Allegra），劑型為60mg，120mg或180mg錠劑。

非索非那定是特芬那定（terfenadine）衍生而來的活性代謝物，具有選擇性末稍H1受體拮抗活性的抗組織胺藥。非索非那定的兩種鏡像異構物均可顯現效力相當的抗組織胺作用，被稱為第二代抗組織胺的它不會通過大腦血管障壁（blood brain barrier，BBB），不會有前代製品例如嗜睡等副作用。

適應症

緩解季節性過敏性鼻炎引起的相關症狀，緩解慢性原發性蕁麻疹相關症狀。

注意事項

果汁類飲料會影響藥物的吸收及降低藥效，葡萄柚可以顯著降低非索非那定的血藥濃度，應該盡量避免一起服用。含有鋁或鎂的抗胃酸劑同樣會降低藥物的吸收。另外酮康唑（抗黴菌藥物）或者红霉素（抗生素）會增強此藥的吸收，使此藥的劑量增強，如果與上述藥物合用時，至少應該與此藥相隔約兩小時。

註釋

^ Fexofenadine - international brand names. Drugs.com. [18 January 2017]. （原始内容存档于2021-04-21）（英语）.
^ Lappin G, Shishikura Y, Jochemsen R, Weaver RJ, Gesson C, Houston B, Oosterhuis B, Bjerrum OJ, Rowland M, Garner C. Pharmacokinetics of fexofenadine: evaluation of a microdose and assessment of absolute oral bioavailability. Eur J Pharm Sci. May 2010, 40 (2): 125–31. PMID 20307657. doi:10.1016/j.ejps.2010.03.009.
^ ^3.0 ^3.1 ^3.2 Smith, SM; Gums, JG. Fexofenadine: biochemical, pharmacokinetic and pharmacodynamic properties and its unique role in allergic disorders.. Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology. July 2009, 5 (7): 813–22. PMID 19545214. doi:10.1517/17425250903044967.

參考文獻

外部連結

Fexofenadine （页面存档备份，存于互联网档案馆） (UK patient information leaflet)
"fexofenadine" at medicinenet.com

[Brands-1] Fexofenadine - international brand names. Drugs.com. [18 January 2017]. （原始内容存档于2021-04-21）（英语）.

[2] Lappin G, Shishikura Y, Jochemsen R, Weaver RJ, Gesson C, Houston B, Oosterhuis B, Bjerrum OJ, Rowland M, Garner C. Pharmacokinetics of fexofenadine: evaluation of a microdose and assessment of absolute oral bioavailability. Eur J Pharm Sci. May 2010, 40 (2): 125–31. PMID 20307657. doi:10.1016/j.ejps.2010.03.009.

[phk09-3] 3.0 ^3.1 ^3.2 Smith, SM; Gums, JG. Fexofenadine: biochemical, pharmacokinetic and pharmacodynamic properties and its unique role in allergic disorders.. Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology. July 2009, 5 (7): 813–22. PMID 19545214. doi:10.1517/17425250903044967.

[1]

[2]

[3]

查论编抗組織胺藥(ATC code R06（英语：ATC code R06）)
氨基烷基醚	溴苯海拉明（英语：Bromazine） Carbinoxamine（英语：Carbinoxamine）氯马斯汀（英语：Clemastine） Chlorphenoxamine（英语：Chlorphenoxamine） Diphenylpyraline（英语：Diphenylpyraline）苯海拉明多西拉敏 Orphenadrine（英语：Orphenadrine） Phenyltoloxamine（英语：Phenyltoloxamine）
脂肪胺替代物	溴苯那敏氯苯那敏 Dexbrompheniramine（英语：Dexbrompheniramine） (Dexbrompheniramine/pseudoephedrine（英语：Dexbrompheniramine/pseudoephedrine）) Dexchlorpheniramine（英语：Dexchlorpheniramine） (Betamethasone/dexchlorpheniramine（英语：Betamethasone/dexchlorpheniramine）) 二甲茚定非尼拉敏 Talastine（英语：Talastine）
乙二胺替代物	Chloropyramine（英语：Chloropyramine） Histapyrrodine（英语：Histapyrrodine） Mepyramine（英语：Mepyramine） Methapyrilene（英语：Methapyrilene） Tripelennamine（英语：Tripelennamine） (pyribenzamine)
吩噻嗪衍生物	Alimemazine（英语：Alimemazine） Hydroxyethylpromethazine（英语：Hydroxyethylpromethazine） Isothipendyl（英语：Isothipendyl） Mequitazine（英语：Mequitazine） Methdilazine（英语：Methdilazine）奥索马嗪鹽酸異丙嗪
哌嗪衍生物	布可立嗪盐酸西替利嗪氯环力嗪（英语：Chlorcyclizine）桂利嗪（英语：Cinnarizine）赛克利嗪羟嗪鹽酸左西替利嗪美克洛嗪 Niaprazine（英语：Niaprazine） Oxatomide（英语：Oxatomide）
其它三环化合物	Azatadine（英语：Azatadine）塞浦西他啶 Deptropine（英语：Deptropine）地氯雷他定酮替酚氯雷他定 Rupatadine（英语：Rupatadine）依匹斯汀 Latrepirdine（英语：Latrepirdine） Mebhydrolin（英语：Mebhydrolin）奥洛他定 Perlapine（英语：Perlapine）苯茚胺 Pimethixene（英语：Pimethixene）
其他全身使用	Antazoline（英语：Antazoline） Bamipine（英语：Bamipine）依巴斯汀依美斯汀 Mizolastine（英语：Mizolastine） Pyrrobutamine（英语：Pyrrobutamine） Quifenadine（英语：Quifenadine） Triprolidine（英语：Triprolidine）選擇使用 (Acrivastine（英语：Acrivastine） Astemizole（英语：Astemizole）氮䓬斯汀 Bilastine（英语：Bilastine）非索非那定 Terfenadine（英语：Terfenadine）)
外用	Bamipine（英语：Bamipine） Chloropyramine（英语：Chloropyramine） Chlorphenoxamine（英语：Chlorphenoxamine）氯马斯汀（英语：Clemastine）二甲茚定苯海拉明 Isothipendyl（英语：Isothipendyl） Mepyramine（英语：Mepyramine）鹽酸異丙嗪 Thenalidine（英语：Thenalidine）

臨床資料


商品名（英语：Drug nomenclature）	originally Allegra, others^[1]
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a697035
核准狀況	美 FDA: Fexofenadine
懷孕分級	澳: B2
给药途径	口服
ATC碼	R06AX26 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	澳：未列入管制加：OTC 英：处方药（℞-only） (POM) 美：OTC
藥物動力學數據
生物利用度	30-41%^[2]
血漿蛋白結合率	60-70%^[3]
药物代谢	Hepatic (≤5% of dose)^[3]
生物半衰期	14.4小時
排泄途徑	Feces (~80%) and urine (~10%) as unchanged drug^[3]
识别信息
IUPAC命名法 (±)-4-[1-Hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl]-butyl]-α, α-dimethyl benzeneacetic acid
CAS号	83799-24-0 ^Y
PubChem CID	3348
IUPHAR/BPS	4819
DrugBank	DB00950^Y
ChemSpider	3231^Y
UNII	E6582LOH6V
KEGG	D07958^Y
ChEBI	CHEBI:5050^Y
ChEMBL	ChEMBL914^Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID00861411
ECHA InfoCard	100.228.648
化学信息
化学式	C₃₂H₃₉NO₄
摩尔质量	501.68 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
手性	Racemic mixture
SMILES O=C(O)C(c1ccc(cc1)C(O)CCCN2CCC(CC2)C(O)(c3ccccc3)c4ccccc4)(C)C
InChI InChI=1S/C32H39NO4/c1-31(2,30(35)36)25-17-15-24(16-18-25) 29(34)14-9-21-33-22-19-28(20-23-33)32(37, 26-10-5-3-6-11-26)27-12-7-4-8-13-27/h3-8, 10-13,15-18,28-29,34,37H,9,14,19-23H2,1-2H3,(H,35,36)^N Key:RWTNPBWLLIMQHL-UHFFFAOYSA-N^Y